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prototype 編輯

  • Cocaine(古柯鹼):理想的Local Anesthetics有血管收縮的作用,但是除了cocaine,大多數合成的都是血管擴張的作用。cocaine也因為血管收縮的作用,所以當作毒品吸食時,會使得鼻中隔因為血管長期收縮缺血而造成鼻中隔穿孔
  • isogramine

半合成 編輯

人工半合成的局部麻醉劑基本骨架為:Aryl-CO-X-Aminoalkyl。

Aryl-CO=芳香酸(aromatic acid),如苯甲酸(benzoic acid)、對氨基苯甲酸(p-aminobenzoic acid),其中以對氨基苯甲酸作用最好。

Aryl必須與carboxyl結合,如在其中插入亞甲基(methylene,,CH2)或氧(O),則不具備局部麻醉作用。

芳香氨(N-Aryl)上的氨基(N)若有烷基取代,則麻醉作用與毒性均會增加,例如:Tetracaine。且芳香氨上得氨基與carboxyl成對位(para),活性最好。

醚類很容易被膽鹼脂脢水解(ProcaineTetracaine),而醯胺類(amides)不容易被膽鹼脂脢水解。

Benzoic acid der. 編輯

p-Aminobenzoic acid der. 編輯

m-Aminobenzoic acid der. 編輯

Amides 編輯

醯胺類(amides)不容易被膽鹼脂解脢水解。

Amidines 編輯

Urethanes 編輯

Other 編輯

止痛藥、胃藥編輯

fencaine:(strocaineSoothing)

痔瘡編輯

劑量編輯

  • 痙攣性劑量(convulsive doses):有中樞毒性
  • 次痙攣性劑量(subconvulsive doses):沒有心臟毒性

相關條目編輯

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