- 麻醉劑分為全身麻醉劑與局部麻醉劑兩類。
- 全身麻醉劑屬於中樞作用,而局部麻醉劑則是週邊作用。有關麻醉劑的分類請參考麻醉劑。
- 芳香環的化合物常常會有local anesthetics的活性,像是具有芳香環的antimuscarinics(Wilson)和beta-blocker(PS 有local anesthetic activity的beta-blocker不可以用在青光眼 )
prototype[]
- Cocaine(古柯鹼):理想的Local Anesthetics有血管收縮的作用,但是除了cocaine,大多數合成的都是血管擴張的作用。cocaine也因為血管收縮的作用,所以當作毒品吸食時,會使得鼻中隔因為血管長期收縮缺血而造成鼻中隔穿孔。
- isogramine
半合成[]
人工半合成的局部麻醉劑基本骨架為:Aryl-CO-X-Aminoalkyl。
Aryl-CO=芳香酸(aromatic acid),如苯甲酸(benzoic acid)、對氨基苯甲酸(p-aminobenzoic acid),其中以對氨基苯甲酸作用最好。
Aryl必須與carboxyl結合,如在其中插入亞甲基(methylene,,CH2)或氧(O),則不具備局部麻醉作用。
芳香氨(N-Aryl)上的氨基(N)若有烷基取代,則麻醉作用與毒性均會增加,例如:Tetracaine。且芳香氨上得氨基與carboxyl成對位(para),活性最好。
醚類很容易被膽鹼脂脢水解(Procaine、Tetracaine),而醯胺類(amides)不容易被膽鹼脂脢水解。
Benzoic acid der.[]
- Eucaine HCl
- Pipercaine HCl
- Hexylcaine HCl
- Meprylcaine HCl
- Isobucaine HCl
- Parethoxycaine HCl
- Cyclomethycaine Sulfate
p-Aminobenzoic acid der.[]
- Benzocaine
- Propaesin
- Butamben
- Butamben Picrate
- Procaine
- Procaine Borate
- Isocaine
- Chloroprocaine HCl
- Benoxinate
- Propoxycaine HCl
- Tetracaine HCl
- Butacaine Sulfate
- Butethamine HCl
m-Aminobenzoic acid der.[]
- Orthoform
- Metabutethamine HCl
- Metabutoxycaine HCl
- Proparacaine
Amides[]
醯胺類(amides)不容易被膽鹼脂解脢水解。
- Dibucaine
- Lidocaine(XylocaineⓇ)
- Mepivacaine HCl
- Bupivacine HCl
- Pyrrocaine HCl
- Prilocaine HCl
- Digammacaine
- Oxethazaine
- articaine(Foye 6th 新藥)
Amidines[]
- Phenacaine
Urethanes[]
- Diperodone HCl
Other[]
- Dimethisoquin HCl
- Pramoxine HCl
- Dyclonine HCl
- Piridocaine HCl
- Biphenamine HCl
止痛藥、胃藥[]
fencaine:(strocaine、Soothing)
痔瘡[]
- Xylmol栓劑:lidocaine局部麻醉痔瘡止痛
- Xylmol軟膏(自費):lidocaine局部麻醉痔瘡止痛
劑量[]
- 痙攣性劑量(convulsive doses):有中樞毒性
- 次痙攣性劑量(subconvulsive doses):沒有心臟毒性