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         注意!!101年第一次藥師國考"藥劑暨生物藥劑"科目可以使用計算機,很多人不知道所以沒帶
         以後記得考前上網看或是先帶去,考試說不能用再收起來。








autonomic nervous system(自律神經種類 主要傳遞物質 生合成的酵素 移除的主要方法
交感神經 NE tyrosine hydroxylaseDOPA decarboxylasedopamine hydroxylase reuptake
副交感神經 ACh [[]] enzyme degradation:AChE

Pharmacokinetics(藥物動力學 基礎編輯

吸收編輯

  • 口服藥物必須先經過溶離才可以吸收
  • 如果吸收有毛病的人-malabsorption需要增加劑量
  • 脂溶性高的藥物吸收好;脂溶性低的藥物吸收不好,像是帶電荷的藥物trimethaphan
    • 藥物的free form因為脂溶性大於salt form所以吸收比之好
    • 所以藥物的酸鹼性影響她在胃或是小腸吸收量的百分比
  • 大多數的藥物受食物影響而減少吸收,所以通常都是飯前一小時或是飯後兩小時服用
    • 所以不是飯前一小時或是飯後兩小時服用的藥物要記
    • 所以會因為食物而增加吸收的藥物也要記 Ex. 愛滋病藥物
    • prodrug常常飯後服用以增加吸收
    • 脂肪性食物可能延遲胃排空時間超出兩小時,所以吃完大量脂肪性食物後最好在飯後三小時或是更久在服用藥物
  • nucleoside為鹼基化合物吸收進入細胞的型態-透過主動運輸

分佈編輯

  • 擬似分布體積{V_{D}}有很多種
    • 一開始{V_{p}} = {V_{i}}
    • 分布到組織室以後有{V_{t}}
    • 到達平衡以後{({V_{D}})_{ss}}={V_{p}}+{V_{t}}
    • 一室模式因為沒有組織室所以只有{V_{D}}={V_{p}}
  • 藥物在分布上的變化會反應在{V_{D}}上,又{V_{p}}變會反應在({{V_{D}})_{exp}}
    • \bigg. {({V_{D}})_{exp}} = {V_{p}} \frac{a-b}{{k_{21}}-b} \bigg.
  • 在靜脈注射給藥的二室開放模式中,組織室中藥物的濃度差異,可由微常數比{k_{12}}/{k_{21}}直接反映出來
  • {V_{D}}的算法
  • 不同的藥物對不同的組織有不同的親和力
    • 脂溶性大的物質一開始容易進入腦中且容易累積在脂肪中
    • catecholamine容易累積在腎上腺髓質中
    • 甲狀腺容易蒐集體內的碘
    • 鈣和磷酸容易存在骨中
  • 蛋白質結合(分成可逆和不可逆)的百分比算是分佈的一部份,包含和血漿蛋白的結合和組織蛋白的結合(像是黑色素會和DNA產生交互作用),血漿蛋白結合越高則有越低的游離藥物分數(fu,血漿中藥物free form的百分比),因此在血漿中較難擴散且較不會分布到組織,有時候也會影響代謝和排泄(限制性的排除)
    • 脂溶性高的藥物通常有較大的擬似分布體積{V_{D}}
    • 脂溶性高的藥物通常有較好的蛋白質結合率
    • 鹼性藥物和組織蛋白較容易結合,酸性藥物和血漿蛋白比較容易結合
    • 血漿蛋白包含兩大類
    • 通常治療指數小的藥物或是毒性強的藥物,諸如digoxin或是warfarin需要注意和蛋白質相關的藥物交互作用,因為和其產生藥物交互作用的藥物不必有很強的蛋白質結合能力,只要將其取代出一部份就會產生藥物交互作用了
  • 分布到達平衡時通有時候會假設血中未結合藥物濃度=組織中未結合藥物濃度
    • {C_{u}} = {C_{ut}}
    • {C_{p}}*{f_{u}} = {C_{t}}*{f_{ut}}
    • 平衡時,藥物中央室進入組織室和組織室藥物進入中央室的速率ㄧ樣:{r_{12}} = {r_{21}}
      • {D_{p}}*{k_{12}} = {D_{t}}*{k_{21}}
        • {D_{t}} = {D_{p}}\frac{k_{12}}{{k_{21}}}
        • {C_{u}} = {C_{ut}},所以{V_{t}} = {V_{p}}\frac{k_{12}}{{k_{21}}}
        • ({{V_{D}})_{ss}}={V_{p}}+{V_{t}} = {V_{p}}+{V_{p}}\frac{k_{12}}{{k_{21}}} = {V_{p}}( 1 + \frac{k_{12}}{{k_{21}}})
  • VD亦可用作確定藥物,相對於血液,進入身體組織:{C_{p}}*{f_{u}} = {C_{t}}*{f_{ut}}代入{D_{B}}={D_{p}}+{D_{t}} :{V_{app}} = {V_{P}} + {V_{T}} \left(\frac{fu}{fu_{T}}\right),當中:
    • V_{P} \,\! 是血漿體積
    • V_{T} \,\! 擬似組織體積
    • fu \,\!  在血漿內沒有限制的份數
    • fu_{T} \,\! 在組織內沒有限制的份數

藥物和血漿蛋白的結合編輯

  • 通常治療指數小的藥物或是毒性強的藥物,諸如digoxin或是warfarin需要注意和蛋白質相關的藥物交互作用,因為和其產生藥物交互作用的藥物不必有很強的蛋白質結合能力,只要將其取代出一部份就會產生藥物交互作用了

藥物和組織蛋白的結合編輯

  • 像是黑色素會和DNA產生交互作用
  • phenothiazine長期以高劑量給予後容易沉積於視網膜

分布排除的影響編輯

藥品設計 失敗例子
藥品名稱 藥品設計 成功或是失敗
希望藉由加上糖基而使得胰臟癌細胞主動蒐集之而增加療效 效果沒有很好,胰臟癌還是有極高致死率。
烷化劑 加上雌性賀爾蒙 ,希望可以變成對雌性賀爾蒙有反應的癌症 有導向效果。 效果沒有很好,而且機轉由烷化劑變成抗有絲分裂


藥品設計成功例子
藥品名稱 此分類舊品的缺點 藥品設計

代謝編輯

Xenobiotic metabolism

結合藥品代謝有機化學。 "Xenobiotic metabolism" by TimVickers - Own work. Licensed under Public Domain via Wikimedia Commons - https://commons.wikimedia.org/wiki/File:Xenobiotic_metabolism.png#/media/File:Xenobiotic_metabolism.png

  • 同一類的藥物如果壹種需要代謝才有活性,另外一種不需要,則後者比前者快產生作用,像是clonidin快於methyldopa
  • cytocrome P450代謝或是抑制或是誘導cytocrome P450的藥物常常會有藥物交互作用
  • 主要的代謝器官有
  • 由某種器官代謝的藥物在該器官功能不全時要減量小心使用甚至不可以使用 Ex. 鎮靜-安眠藥由肝代謝,所以肝不好小心用
  • CYP1A2:smock Foye564
  • Desipramine:CYP2D6 2-hydroxylation
  • nortriptiline:CYP2D6 primary amine
  • amoxepine:CYP3A4 to 8-hydroxymetabolite
  • 如果由血液代謝的藥物肝差時常常不用調整劑量

排泄編輯

沒有經過吸收的藥物(此類藥物無法經由口服治療UTI)編輯

  • 有些藥物雖然口服投與但是沒有經過吸收,像是:
    • vancomycin口服吸收不佳但是仍有口服劑型是因為利用其吸收差的特性治療偽膜性結腸炎
    • ampicillin口服吸收比amoxicillin差,所以用來治療細菌性痢疾比後者好。PS.amoxicillin吸收比較好所以有不受食物影響的好處
    • Aztreonam口服吸收不佳但是仍有口服劑型
    • aminoglycoside口服吸收不佳但是仍有口服劑型是因為利用其吸收差的特性殺腸道菌
    • 多烯類抗生素:hexaene:nystatin:太毒以至於不全身性使用,但是由於口服吸收差所以可以治療口腔或是胃腸道黴菌
    • Tyrothricin(gramicidin+tyrocidine)也是做成喉片治療喉嚨的感染,不會經由胃腸道吸收
    • sulfonamides for intestinal infections, ulcerative colitis, or reduction of bowel flora:sulfasalazine
    • moxifloxacin 因為由肝排泄所以不適合用在UTI,但是藥物治療學說可以用

沒有經過代謝的藥物編輯

有些藥物不經過人體代謝而經過腸道正常菌叢代謝

有藥物動力學觀念的公式編輯

nitrogen balance(氮平衡編輯

bioavailability生物可用率BA編輯

食品鈣質的摄入量、吸收率、生物利用率-科學松鼠會:少个螺丝 发表于 2011-10-31 16:42牛奶越喝越缺钙,喝奶不如去吃菜?

交互作用編輯

製劑投與藥物編輯

延伸學習編輯

藥物動力學以及老年人 和幼兒的修正編輯

新的年齡劃分標準

  • 一般的藥物動力學是以正常成年人為主的
  • 所以正常成年人就是正常
  • 以正常成年人為標準來看老年人及幼兒有以下注意事項
  • 1歲~12歲:代謝酵素的含量和活性較高 腎絲球過濾提高
  • 正常成年人:代謝酵素的含量和活性正常 腎絲球過濾正常
  • 新生兒~1歲:代謝酵素的含量和活性較低 腎絲球過濾較低
  • 老年人:代謝酵素的含量和活性較低 腎絲球過濾較低
  • 孕婦:用藥安全級數分成5級:A級(可用)B級(慎用)C級(少用)D級(不用)X級(禁用)
  • 以上這些人的藥物動力學和常人不同 所以不適合自我醫療(買非處方藥來用) 最好尋求醫師和藥師的協助
  • 藥物可能會透過臍帶到嬰兒
  • 藥物可能會藉由哺乳到嬰兒

鈣質編輯

人越老,吸收鈣質的能力越差

藥品動力學的毒物、抗氧化劑延伸編輯

  • 質子幫浦抑制劑在小腸吸收以後會經過全身性血液循環作用在胃,香腸...經過處理可以長久保存的肉類不當加工產生的致癌物會造成消化道的癌症,由許多例子可以看出,不只有藥品,很多東西都有特定的分布位置,並不是一個東西對身體各處細胞所造成的影響都一樣。這就是藥物動力學的觀念,是個不只藥學系,很多科系都應該知道的觀念。也許以後可以有以下類型的研究:
    • 大家都知道抗氧化劑可以抵消自由基,但是不同的抗氧化劑在人體的分布(藥品動力學)不同,也許腦部的自由基可以藉由脂溶性高的抗氧化劑,其他地方可以用水溶性的抗氧化劑,或是某種抗氧化劑特別作用在某個器官...等,只要有適當的研究,可以自體外投與抗氧化劑有效率的消除體內不同位置的自由基。
    • 不同的自由基在體內也有不同的分布所以傷害特定的器官和組織。
    • 不同的致癌物、毒素也有特定的藥品動力學。
      • 亞硝胺:常常影起胃腸道癌症
      • HPV病毒:經由性交引起各種表皮癌症
      • 石綿:引起肺癌
  • 到時候可以做出一個對應表:
身體產生自由基的症狀、自由基種類、抗氧化劑的對應
身體產生自由基的症狀 自由基種類 抗氧化劑的對應
焦慮(腦部細胞耗氧增加) ?自由基 某脂溶性抗氧化劑
  • 如果以上沒有研究好,只是為了消除自由基而不顧分布情形而一直投予某抗氧化劑,不但需要抗氧化劑的地方可能沒有被消除自由基,某些地方反而可能因為該抗氧化劑的特殊分布性質而累積到毒性濃度,也許維生素E引起攝護腺癌、維生素A引起肺癌,就是這個原理。

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